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執(zhí)業(yè)藥師考點(diǎn)：靶向制劑
上學(xué)期間，大家都背過各種知識(shí)點(diǎn)吧？知識(shí)點(diǎn)就是“讓別人看完能理解”或者“通過練習(xí)我能掌握”的內(nèi)容。你知道哪些知識(shí)點(diǎn)是真正對(duì)我們有幫助的嗎？下面是小編收集整理的執(zhí)業(yè)藥師考點(diǎn)：靶向制劑，僅供參考，大家一起來看看吧。
執(zhí)業(yè)藥師考點(diǎn)：靶向制劑 1
第一節(jié) 概述
靶向制劑：TDDS，指載體將藥物通過局部給藥或全身血液循環(huán)選擇性濃集于靶組織、靶器官、靶細(xì)胞或細(xì)胞內(nèi)結(jié)構(gòu)的給藥系統(tǒng)。
應(yīng)具備：
1、定位濃集
2、控制釋藥
3、載體無毒可生物降解
一、分類：
1、被動(dòng)靶向制劑：利用液晶、脂質(zhì)、類脂質(zhì)、蛋白質(zhì)、生物材料等作為載體材料，將藥物包裹或嵌入其中制成的各種類型的膠體或混懸微粒系統(tǒng)。取決于粒度。
2、主動(dòng)靶向制劑：用修飾藥物的載體作為“導(dǎo)彈”，將藥物定向運(yùn)送到靶區(qū)濃集發(fā)揮藥效。
3、物理化學(xué)靶向制劑：用某些物理和化學(xué)方法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效。
二、靶向性評(píng)價(jià)：三個(gè)參數(shù)大于1，有靶向性，越大越好
1、相對(duì)攝取率re
2、靶向效率te
3、峰濃度比Ce
第二節(jié) 被動(dòng)靶向制劑
一、脂質(zhì)體：指將藥物包封于類脂雙分子層內(nèi)而形成的微型泡囊，也稱類脂小球或液晶微囊。
(一)、特點(diǎn)：
1、靶向性和淋巴定向性
2、緩釋性
3、細(xì)胞親和性和組織相容性
4、降低毒性
5、提高穩(wěn)定性
(二)、材料：磷脂、膽固醇
(三)、制備方法：
1、注入法：大多得單室<0.2um
2、薄膜分散法
3、超聲波分散法
4、逆相蒸發(fā)法：適合包封水溶性及大分子藥物，量大
5、冷凍干燥法
(四)、作用機(jī)制：作用過程分吸附、脂交換、內(nèi)吞、融合
(五)、質(zhì)量評(píng)價(jià)：
1、形態(tài)、粒徑及其分布
2、包封率及載藥量
3、滲透率
4、藥物體內(nèi)分布
二、乳劑：靶向性特點(diǎn)是對(duì)淋巴有親和性。
(一)、淋巴定向性：由血液循環(huán)、消化道、組織向淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)。
(二)、影響乳劑釋藥特性與靶向性的因素：
1、乳滴粒徑
2、油相的影響
3、乳化劑的種類和用量
4、乳劑的類型
三、微球：指藥物溶解或分散在輔料中形成的微小球狀實(shí)體。
目的：緩釋長效、靶向
1、微球特性：
(1)、靶向性：一般為被動(dòng)靶向
2、小于3um被肝脾巨噬細(xì)胞攝取。
(2)、釋藥特性：擴(kuò)散、材料的溶解、材料的降解。
3、微球的制備：若能溶解或分散即可制備。
第三節(jié) 主動(dòng)靶向制劑
主動(dòng)靶向制劑：包括經(jīng)過修飾的藥物載體及前體藥物。
一、修飾的藥物載體：可將疏水表面親水化，減少或避免單核-巨噬細(xì)胞系統(tǒng)的吞噬作用。反向靶向
(一)、修飾的脂質(zhì)體：
1、長循環(huán)脂質(zhì)體：可避免單核-巨噬細(xì)胞系統(tǒng)的吞噬，延長在體內(nèi)的時(shí)間。
2、免疫脂質(zhì)體：在脂質(zhì)體表面連接上某種抗體，可提高脂質(zhì)體的專一靶向性。
3、糖基修飾的脂質(zhì)體：不同糖基結(jié)合中脂質(zhì)體表面，可產(chǎn)生不同分布。
(二)、修飾的微乳
(三)|修飾的微球
(四)、修飾的納米球
二、前體藥物：在體內(nèi)經(jīng)化學(xué)反應(yīng)或酶反應(yīng)，使活性的母體藥物再生而發(fā)揮其治療作用。
第四節(jié) 物理化學(xué)靶向制劑
一、磁性靶向制劑：采用體外響應(yīng)導(dǎo)向至靶部位的制劑。主要有磁性微球。
二、栓塞靶向制劑：動(dòng)脈栓塞：通過插入動(dòng)脈的導(dǎo)管將栓塞物輸送到組織或靶器官的醫(yī)療技術(shù)。
三、熱敏靶向制劑：
1、熱敏脂質(zhì)體
2、熱敏免疫脂質(zhì)體
四、PH敏感的靶向制劑：
1、PH敏感的脂質(zhì)體
2、PH敏感的口服結(jié)腸定位給藥系統(tǒng)OCSDDS
執(zhí)業(yè)藥師考點(diǎn)：靶向制劑 2
在執(zhí)業(yè)藥師的考試中，靶向制劑是一個(gè)重要的考點(diǎn)。靶向制劑是指能夠?qū)⑺幬镉嗅槍?duì)性地輸送到特定的組織、器官、細(xì)胞或細(xì)胞內(nèi)結(jié)構(gòu)，從而提高藥物治療效果，減少藥物對(duì)正常組織的副作用的一類制劑。
一、靶向制劑的分類
1.按靶向原動(dòng)力分類
被動(dòng)靶向制劑：常見的如脂質(zhì)體、微球、納米粒等。這類制劑利用特定組織、器官的生理結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，使藥物在體內(nèi)自然分布而實(shí)現(xiàn)靶向作用。例如，由于腫瘤組織的血管內(nèi)皮間隙較寬、結(jié)構(gòu)完整性差，且淋巴回流缺失，使得大于一定粒徑的被動(dòng)靶向制劑能夠在腫瘤組織中選擇性蓄積，這一現(xiàn)象被稱為實(shí)體瘤的高通透性和滯留效應(yīng)（EPR 效應(yīng)）。
主動(dòng)靶向制劑：是指用修飾的藥物載體作為“導(dǎo)彈”，將藥物定向地運(yùn)送到靶區(qū)濃集發(fā)揮藥效。如修飾的脂質(zhì)體、修飾的微乳、修飾的微球等。修飾的方法通常包括在載體表面連接特定的配體，如抗體、多肽、糖鏈等，使其能夠與靶細(xì)胞表面的受體特異性結(jié)合，實(shí)現(xiàn)主動(dòng)靶向。
物理化學(xué)靶向制劑：是指應(yīng)用某些物理化學(xué)方法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效。如磁性靶向制劑、熱敏靶向制劑、pH 敏感靶向制劑等。
2.按靶向部位分類
一級(jí)靶向制劑：系指達(dá)特定的靶組織或靶器官。
二級(jí)靶向制劑：系指進(jìn)入靶部位的特殊細(xì)胞（如腫瘤細(xì)胞）釋藥，而不作用于正常細(xì)胞。
三級(jí)靶向制劑：系指藥物作用于細(xì)胞內(nèi)的一定部位。
二、靶向性評(píng)價(jià)指標(biāo)
1.相對(duì)攝取率（re）：re 大于1表示藥物制劑在該器官或組織有靶向性，re越大，靶向效果越好。
2.靶向效率（te）：te 值越大，表明該制劑對(duì)靶器官比非靶器官有選擇性。
3.峰濃度比（Ce）：Ce 越大，表明改變藥物分布的效果越明顯。
三、靶向制劑的特點(diǎn)
1.提高藥物的治療效果：能夠?qū)⑺幬锛休斔偷讲∽儾课�，提高局部藥物濃度，增�?qiáng)藥效。
2.降低藥物的毒副作用：減少藥物在正常組織中的分布，降低對(duì)正常細(xì)胞的損傷。
3.提高藥物的穩(wěn)定性：有些靶向制劑可以保護(hù)藥物免受體內(nèi)環(huán)境的影響，增加藥物的穩(wěn)定性。
四、靶向制劑的應(yīng)用
靶向制劑在腫瘤治療、心血管疾病治療、神經(jīng)系統(tǒng)疾病治療等領(lǐng)域都有廣泛的應(yīng)用前景。例如，在腫瘤治療中，通過將抗腫瘤藥物制成靶向制劑，可以提高藥物在腫瘤組織中的濃度，減少對(duì)正常組織的損傷，同時(shí)降低耐藥性的發(fā)生。
在執(zhí)業(yè)藥師的考試中，對(duì)于靶向制劑的考查可能會(huì)涉及到上述各個(gè)方面的知識(shí)點(diǎn)，考生需要熟練掌握靶向制劑的分類、特點(diǎn)、評(píng)價(jià)指標(biāo)以及應(yīng)用等內(nèi)容，以便在考試中能夠準(zhǔn)確作答。同時(shí)，了解靶向制劑的最新研究進(jìn)展和臨床應(yīng)用情況，也有助于更好地理解和掌握這一考點(diǎn)。
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