膽堿受體阻斷藥的藥理作用

　　理學(xué)中，能與膽堿受體結(jié)合，妨礙Ach或膽堿受體激動(dòng)藥與膽堿受體的結(jié)合，從而拮抗擬膽堿作用。按其對(duì)M和N受體選擇性的不同，可分為M1，M2，M3膽堿受體阻斷藥和N1，N2膽堿受體阻斷藥。按用途的不同，可分為平滑肌解痙藥，神經(jīng)節(jié)阻斷藥，骨骼肌松弛藥和中樞性抗膽堿藥。下面是yjbys小編為大家?guī)��?lái)的膽堿受體阻斷藥的藥理作用的知識(shí)，歡迎閱讀。

　　(一)N1膽堿受體阻斷藥—神經(jīng)節(jié)阻滯藥

　　藥理作用

　　神經(jīng)節(jié)阻斷藥能選擇性地與神經(jīng)節(jié)細(xì)胞的N1膽堿受體結(jié)合，競(jìng)爭(zhēng)性地阻ACh與受體結(jié)合，使ACh不能引起神經(jīng)節(jié)細(xì)胞的除極化，從而阻斷了神經(jīng)沖動(dòng)在神經(jīng)節(jié)中的傳遞。神經(jīng)節(jié)阻斷藥對(duì)交感神經(jīng)節(jié)和副交感神經(jīng)節(jié)都有阻斷作用，它對(duì)效應(yīng)器的具體效應(yīng)則視兩類神經(jīng)對(duì)該器官的支配以何者占優(yōu)勢(shì)而定。

　　臨床應(yīng)用

　　神經(jīng)節(jié)阻斷藥在過(guò)去曾用于治療高血壓，但由于其作用過(guò)于廣泛，副作用多，且其降壓作用過(guò)強(qiáng)過(guò)快，故現(xiàn)已少用于治療高血壓，主要用作麻醉輔助藥以發(fā)揮控制性降壓作用。

　　(二)N2膽堿受體阻斷藥—骨骼肌松弛藥

　　簡(jiǎn)稱肌松藥，與骨骼肌神經(jīng)肌肉接頭的運(yùn)動(dòng)終板膜(突觸后膜)上的N2受體結(jié)合后，阻礙神經(jīng)肌肉接頭處的神經(jīng)沖動(dòng)的正常傳遞，導(dǎo)致骨骼肌松弛，可作為麻醉輔助劑用于全身麻醉。

　　應(yīng)用肌松藥后，可在較淺的全身麻醉下，獲得外科手術(shù)所需的肌肉松弛度，因此能減少全麻藥的用量。根據(jù)作用機(jī)制的不同，可分為：去極化型(非競(jìng)爭(zhēng)型)肌松藥;非去極化型(競(jìng)爭(zhēng)型)肌松藥

　　去極化型肌松藥：這類藥物與運(yùn)動(dòng)終板膜上的N2膽堿受體相結(jié)合，產(chǎn)生與Ach相似但較持久的除極化作用，使終板不能對(duì)Ach起反應(yīng)，骨骼肌因而松弛。肌松作用可有2個(gè)時(shí)相。第1相是持久除極阻斷，大量或反復(fù)給藥后進(jìn)入第2相，此時(shí)對(duì)神經(jīng)肌肉的阻滯房室已由除極化轉(zhuǎn)變?yōu)榉浅龢O化。

　　非去極化型肌松藥

　　又稱競(jìng)爭(zhēng)型肌松藥，能與Ach競(jìng)爭(zhēng)運(yùn)動(dòng)終板膜上的N2膽堿受體，其本身無(wú)激動(dòng)受體的作用，但可阻斷Ach的作用，從而使骨骼肌松弛。

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